氯雷他定
氯雷他定/偽麻黃堿（Loratadine/Pseudoephedrine）又稱(chēng)氯雷偽麻片；復(fù)方氯雷他定；開(kāi)瑞能；Clarinase，為氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的復(fù)方制劑。
將4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并環(huán)庚并吡啶-11-亞基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯,反應(yīng)完畢,加入水,分出苯層,經(jīng)水洗、干燥、減壓濃縮得油狀物,用醚浸漬后,經(jīng)重結(jié)晶,即得氯雷他定。
適應(yīng)癥狀 編輯本段
本品用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖?，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。
制劑規(guī)格 編輯本段
以氯雷他定計(jì)。
氯雷他定片、氯雷他定膠囊、氯雷他定口腔崩解片、鹽酸氯雷他定片、鹽酸氯雷他定膠囊：10mg。
氯雷他定顆粒、氯雷他定分散片：5mg；10mg。
氯雷他定糖漿：60ml：60mg。
氯雷他定咀嚼片：5mg。
用法用量 編輯本段
本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。
氯雷他定片、氯雷他定顆粒、氯雷他定膠囊、氯雷他定糖漿、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、鹽酸氯雷他定片、鹽酸氯雷他定膠囊：
口服，咀嚼片咀嚼后服用。
1、成人及12歲以上兒童一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。
2、2-12歲兒童：
（1）體重>30kg：一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。
（2）體重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖漿10ml）。
氯雷他定口腔崩解片：
1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，無(wú)需咀嚼，本品迅速崩解，隨唾液吞咽入胃。
2、成人及12歲以上的兒童：一日1次，一次1片（10mg）。
3、2-12歲兒童：體重30kg，一日1次，一次1片（10mg），體重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。
4、用于手撕開(kāi)掀背包裝，取出藥片，置于口腔中，藥片將迅速崩解，隨唾液吞服即可。服藥不需水；不建議將藥片掰開(kāi)服用。
臨床應(yīng)用 編輯本段
1、黎翠芬通過(guò)加巴噴丁聯(lián)合氯雷他定治療維持性血液透析后皮膚瘙癢的效果及安全性分析，得出結(jié)論加巴噴丁聯(lián)合氯雷他定可有效提升維持性血液透析后皮膚瘙癢患者臨床療效，改善患者生活質(zhì)量，且安全性較高。（中國(guó)處方藥，2019，17(10):130-131.）
2、姚波波通過(guò)氯雷他定糖漿佐治小兒過(guò)敏性紫癜臨床療效研究，得出結(jié)論氯雷他定糖漿治療兒童過(guò)敏性紫癜的臨床療效非常好，藥物安全并可大大縮短患者的治愈時(shí)間。（智慧健康，2019，5(27):74-75.）
3、曾文射，王科峰，黃智聰通過(guò)氯雷他定治療小兒過(guò)敏性咳嗽的效果觀察，得出結(jié)論小兒過(guò)敏性咳嗽采取氯雷他定治療的效果顯著，能夠有效改善患者臨床癥狀及肺功能，對(duì)患兒的康復(fù)具有積極影響，因此該種治療方案可在臨床中進(jìn)行應(yīng)用。（深圳中西醫(yī)結(jié)合雜志，2019，29(03):158-159.）
不良反應(yīng) 編輯本段
1、常見(jiàn)不良反應(yīng)有：乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適（包括惡心、胃炎）以及皮疹等。偶見(jiàn)嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。罕見(jiàn)不良反應(yīng)有視覺(jué)模糊、血壓降低或升高、暈厥、癲癇發(fā)作、乳房腫大、脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、肝功能異常、心動(dòng)過(guò)速、心悸、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、黃疸、肝炎、肝壞死、多形性紅斑等。
2、文獻(xiàn)報(bào)道，約300名6-12歲的兒童患者參加的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，口服氯雷他定10mg，每天一次，連續(xù)用藥8-15天。其中188名兒童使用氯雷他定糖漿10mg/天。不良反應(yīng)發(fā)生的類(lèi)別和頻率與成人相似。氯雷他定10mg所致的發(fā)育終止的發(fā)生率小于1%。
3、在一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，60名2-5歲患兒接受氯雷他定每天5mg，14天，未觀察到非預(yù)期的不良反應(yīng)。與2-5歲患者使用氯雷他定糖漿治療有關(guān)的發(fā)生率在2-3%的不良反應(yīng)包括：腹瀉、鼻出血、咽炎、流感樣癥狀、疲勞、口炎、牙齒不適、耳痛、病毒感染和皮疹。
4、除了上述發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)以外，還發(fā)現(xiàn)以下不良反應(yīng)：
（1）自主神經(jīng)系統(tǒng)：流淚、流涎、潮紅、感覺(jué)遲鈍、陽(yáng)萎、多汗、口干。
（2）一般狀況：血管神經(jīng)性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。
（5）胃腸道系統(tǒng)：味覺(jué)改變、食欲下降、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、呃逆、食欲增加、惡心、嘔吐。
（6）肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛。精神神經(jīng)系統(tǒng)：激動(dòng)、健忘、焦慮、精神錯(cuò)亂、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。
（7）生殖系統(tǒng)：乳房痛、痛經(jīng)、月經(jīng)過(guò)多、陰道炎。
（8）呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。
（9）皮膚及附屬器官：皮炎、毛發(fā)干燥、皮膚干燥、光敏反應(yīng)、瘙癢癥、紫癜、風(fēng)疹。
（10）泌尿系統(tǒng)：尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿潴留。
（11）另外，服用本品還可偶發(fā)肝功能異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、禿發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、乳腺增生、多形紅斑、周?chē)运[、血小板減少癥、癲癇。
用藥禁忌 編輯本段
對(duì)本品中的成份過(guò)敏或特異體質(zhì)的病人禁用。
注意事項(xiàng) 編輯本段
1、精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明，本品與酒同時(shí)服用時(shí)不會(huì)產(chǎn)生藥力相加作用。
2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)，因此在作皮試前約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定。
3、本品對(duì)心臟功能無(wú)影響，但偶有心律失常報(bào)道，有心律失常病史者應(yīng)慎用。
4、對(duì)肝功能不全者，消除半衰期有所延長(zhǎng)，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用，可按10mg/次，隔日1次服藥。
5、腎功能不全者慎用。
6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期的安全性未被確定，孕婦慎用。本品可以從乳汁中分泌，而抗組胺藥對(duì)嬰兒的危害性大，特別對(duì)新生兒和早產(chǎn)兒，服藥期必須停止哺乳。
7、兒童用藥：2歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性和療效尚未確定。有國(guó)外研究表明1-2歲兒童應(yīng)用2.5mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年齡較大的兒童及成人相似。
8、老年用藥：因老年患者服用后血漿濃度高于健康人,故老年患者長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。
相互作用 編輯本段
1、同時(shí)服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物，會(huì)提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應(yīng)謹(jǐn)慎合用。
2、如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。
藥理作用 編輯本段
本品為長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，可通過(guò)選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
毒理作用 編輯本段
1、遺傳毒性：
在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)中，均未見(jiàn)氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果，活化狀態(tài)時(shí)為陰性。
2、生殖毒性：
雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時(shí)，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時(shí)，對(duì)雌雄大鼠生育力無(wú)影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。
3、致癌性：
小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時(shí)，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。人長(zhǎng)期服用氯雷他定時(shí)，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。
藥代動(dòng)力學(xué) 編輯本段
1、健康成年人的藥代動(dòng)力學(xué)：
（1）據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續(xù)服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時(shí)間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h。峰濃度不受食物的影響。
（2）用藥10天內(nèi)，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對(duì)于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，由于本品具有首過(guò)效應(yīng)，因此，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的個(gè)體差異較大。
（3）人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明，本品主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細(xì)胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當(dāng)與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時(shí)，本品主要通過(guò)CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅霉素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或可西米替?。–YP2D6和CYP3A4抑制劑）用時(shí)服用，血漿氯雷他定濃度（4）12位健康老年人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h（6.7-37h）和17.5（11-38h）。
（5）與6名腎功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的Tmax分別為7.6h和23.9h。血透并不影響本品在慢性腎功不全患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
（6）與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無(wú)明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長(zhǎng)。
2、12歲以下兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學(xué)：
（1）文獻(xiàn)報(bào)道，6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)與成年人類(lèi)似，13名兒童志愿者（8-12歲）口服10mg/ml氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（AUC和Cmax）與成年人口服等量糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著差異。
（2）文獻(xiàn)報(bào)道，2-5歲兒童（n=18）口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與成年人類(lèi)似，單次給予5ml氯雷他定糖漿與成年人或8歲以上兒童口服10mg片劑或糖漿的AUC和Cmax相似。
（3）國(guó)外研究表明1-2歲兒童應(yīng)用2.5mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年齡較大的兒童及成年人相似。
貯藏方法 編輯本段
遮光，密封，陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。
新冠用藥 編輯本段
2022年12月7日，國(guó)務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機(jī)制發(fā)布新冠病毒感染者居家治療常用藥參考表，其中針對(duì)流鼻涕癥狀的常用藥物里，氯雷他定入選。
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